执业药师资格考试辅导：雌激素和孕激素
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篇1：执业药师资格考试辅导：雌激素和孕激素
雌激素
雌二醇：雌甾-1,3，5-(10)-三烯-3,17β-二醇
治疗卵巢功能不全引起的病症，更年期障碍、子宫发育不全及月经失调等。不易口服。炔雌醇：3-羟基-19-去甲-17a-孕甾-1,3，5-(10)-三烯-20-炔-17醇 与孕激素配伍成口服避孕药己烯雌酚：同雌二醇，活性更强，口服有效，尚用作应急事后避孕药。
共性：
1、碱性中与苯甲酰氯作用，酚羟基酰化。 雌二醇、炔雌醇 来源：考试大
2、硫酸中呈色：雌二醇(黄绿色)；炔雌醇(红色)；己烯雌酚(橙黄色)
孕激素黄体酮(孕酮)：孕甾-4-烯-3,20-二酮 两种晶形，a，β ，β易转为a ，活性无差别。
1、c-20位上甲基酮，与高铁离子络合，生成蓝紫色。(其他淡紫或不显色) 来源：考试大
2、羰基：盐酸羟胺反应，制成油注射剂，用于流产
3、与异烟肼生成浅黄色化合物，
醋酸甲地孕酮： 6-甲基-17a-羟基-孕甾-4，6-烯-3,20-二酮醋酸酯与雌激素配伍为避孕药
醋酸甲羟孕酮：6a-甲基-17a-羟基-孕甾-4 - 烯- 3,20-二酮醋酸酯 安宫黄体酮，可作长效避孕针
炔诺酮： 17β-羟基-19-去甲-17a-孕甾-4 - 烯-20-炔-3-酮与雌激素配伍为避孕药
左炔诺酮：d(-)-17a-乙炔基-17β-羟基-18-甲基雌甾-4-烯-3-酮 ，广泛，生物利用度高来源：考试大
替勃龙：17β-羟基7a-甲基-雌甾-5(10)-烯-20-炔-3-酮 另同炔诺酮 抑制绝经期妇女骨丢失双炔失碳酯：抗着床口服避孕药。 2a 、17a-二乙炔基
米非司酮：11β-(4-二甲胺基苯基)-17β-羟基-17a-丙炔基-雌甾-4，9-二烯-3-酮
抗早孕共性：
1、含羰基：盐酸羟胺反应 全部有
2、存在 -c≡ch ，乙醇液遇硝酸银生成白色沉淀 。炔雌醇、炔诺酮、左炔诺酮
3、酯基共性：加碱水解，与硫酸共热，产生乙酸乙酯香味。 醋酸甲羟孕酮、醋酸甲地孕酮
篇2：执业药师资格考试辅导：解热镇痛药
1、水杨酸类 ：可成盐、成酯、成酰胺饰 阿司匹林(乙酰水杨酸)：2-(乙酰氧基)苯甲酸
花生四烯酸环氧酶不可逆抑制剂性质：
1、水液酸性，潮湿中水解成水杨酸和乙酸(臭气)，进一步氧化变色。
2、加水煮沸，三氯化铁显紫堇色。
中间体乙酰水杨酸副酐引起过敏
2、苯胺类 ： 解热镇痛，来源：考试大
3、无消炎作用
对乙酰胺基酚(扑热息痛)：n-4-(羟基苯基)-乙酰胺
花生四烯酸环氧酶抑制剂
性质：
1、45 c下稳定，潮湿、酸性、碱性易水解，进一步氧化变色。
2、三氯化铁反应。
检查中间产物对氨基酚 (芳伯胺基反应)来源：考试大
4、吡唑酮类 来源：考试大
安乃近：[(1,5-二甲基-2-苯基-3-氧代-2,3-二氢-1h-吡唑-4-基)甲氨基]甲烷磺酸钠盐-水合物
性质：
1、溶水，水溶液易氧化分解，可加抗氧剂，通惰性气体。干燥保存。
2、吡唑酮类氧化显色反应：加稀hcl+次氯酸钠产生瞬间消失的蓝色。
3、与稀盐酸加热分解成so2 ，发出甲醛特臭。贝诺酯：(2-乙酰氧基)-苯甲酸4-(乙酰胺基)苯酯 前药， 对胃无刺激，适用于儿童。性质： 碱性下易水解为对氨基苯酚，有重氮化反应，干燥保存。
篇3：执业药师资格考试辅导：局部麻醉药
一、对氨基苯甲酸酯类构效关系：
1、苯环上增加共他取代基时，因增加空间位阻酯基水解减慢，局麻作用增强。 来源：考试大
2、苯环上氨基的烃以烷基取代，增强局麻作用。 丁卡因
3、改变侧链氨基的取代基，有些作用增强。 布他卡因
4、羧酸中的氧原子若以电子等排体硫原子替代(硫卡因)，脂溶性增大，作用增强。
盐酸普鲁卡因：4-氨基苯甲酸-2-(二乙氨基)乙酯盐酸盐 来源：考试大
不宜表面麻醉性质：
1、加氢氧化钠有油状普鲁卡因析出。 干燥稳定，避光 ph=3-3.5最稳定。
2、酯键：水溶液水解失活：对氨基苯甲酸及二乙氨基乙醇，前者氧化变色
3、叔胺结构：碘、苦味酸等呈色
4、芳伯氨反应： 盐酸丁卡因：4-(丁氨基)苯甲酸-2-(二甲氨基)乙酯盐酸盐作用：用于粘膜麻醉，与普鲁卡因一起成为应用最广的局麻药。
二、酰胺类：盐酸利多卡因：n-(2，6-二甲基苯基)-2-(二乙氨基)-乙酰胺盐酸盐-水合物 来源：考试大
性质：酰胺键较酯键稳定，酸碱中均较稳定 。 作用强，可用于表面麻醉布比卡因：1-丁基-n-(2,6-二甲苯基)-2-哌啶甲酰胺盐酸盐 长效局麻药，用于浸润麻醉。
三、氨基酮类及氨基醚类
篇4：执业药师资格考试辅导：镇静催眠药
一、巴比妥类构效关系：
1、丙二酰脲的衍生物，5位碳原子的总数在6-10，药物有适当的脂溶性，有利于药效发挥。
2、引入亲脂基团，如以s代替2位碳上的=o硫代巴比妥，酸性降低，脂溶性增大，起效快、短。
3、氮原子上引入甲基，降低解离度，增加脂溶性，属起短效；两个氮上都引入甲基，产生惊厥。
苯巴比妥：5-乙基-5-苯基-2,4，6-(1h，3h，5h)嘧啶三酮 检查酸度 长效催眠药 来源：考试大
性质：
1、水液呈酸性，可溶于碱中成苯巴比妥钠，后者易吸潮水解。故水液临用配制。
2、丙二酰脲类：铜盐反应：吡啶-硫酸铜----紫堇色 含s巴比妥----绿色
银盐反应：与硝酸汞、硝酸银生成白色胶状沉淀溶于过量氨试液中
溶于甲醛---硫酸：界面显玫瑰红硝酸钾---硫酸：显红棕色 来源：考试大
苯环取代反应 异戌巴比妥：5-乙基-5-(3-甲基丁基)-2,4，6-(1h，3h，5h)嘧啶三酮 ，中效催眠药
二、苯并二氮杂类： 地西泮(安定)：1-甲基-5-苯基-7-氯-1，3-二氢-2h-1,4-苯并二氮 -2-酮
1、水解为1,2位，主要4,5位可逆性开环，代谢途径为去甲基(n-ch3)，c-3位羟基化2、溶于稀盐酸，加碘化铋钾，产生橙红色沉淀。 奥沙西泮(舒宁)： 5-苯基-3-羟基-7-氯-1，3-二氢-2h-1,4-苯并二氮杂 -2-酮 酸或碱中加热水解，重氮化反应。 为安定活性代谢产物硝西泮：5-苯基-7-硝基-1，3-二氢-2h-1,4-苯并二氮杂 -2-酮艾司唑仑(舒乐安定)：6 -苯基- 8 -氯- 4h-[ 1,2，4 ]- 三氮唑-[ 4,3-a ][ 1,4 ]-苯并二氮杂1、1，2位并入三唑环，增加亲和力和代谢稳定，增强药理活性。
2、水解后重氮化反应。加稀硫酸，紫外下显天蓝色荧光。 来源：考试大
比地西泮强2-4倍阿普唑仑：1-甲基…… 同上
比地西泮强10倍溶于稀酸后加硅钨酸试液呈白色沉淀，碘化铋钾呈橙红色沉淀3、氮基甲酸酯类 甲丙氮酯(眠尔通)：2-甲基-2-丙基-1,3-丙二醇二氨基甲酸酯 弱安定药， 中枢肌松和安定作用
篇5：执业药师资格考试辅导：抗过敏药
一、组胺h1受体拮抗剂的化学结构类型
过敏介质：组胺、白三烯、缓激肽
1、乙二胺类
2、哌嗪类
3、氨基醚类： 盐酸苯海拉明
2-二苯甲氧基-n，n-二甲基乙胺盐酸盐
1、有醚键：对碱稳定，酸中水解为二苯甲醇
2、对光稳定，曝晒16h或存放3年不变色。杂质二苯甲醇(受光氧化)和二甲胺基乙醇
3、叔胺结构，类似生物碱沉淀试剂反应。mandelin 、frohde、macquis来源：考试大
4、丙胺类： 氯苯那敏(扑尔敏)：
γ-(4-氯苯基)-n，n-二甲基-2-吡啶丙胺马来酸盐
1、具有升华性，有特殊晶型 右旋体(s)强于左旋 用消旋体
2、叔胺类反应
3、戊烯二醛反应：吡啶环，ph3.5中与溴化氢，吡啶环开环。
5、三环类： 盐酸赛庚啶
4-[ 5h-二苯并[a，d]环庚三烯-5-亚基]-1-甲基哌啶盐酸盐倍半水合物 来源：考试大
性质：
1、含氮碱性化合物，与生物碱显色试剂反应。
2、甲醇溶液滴于纸上风干后紫外照射，显蓝色荧光。
无杂原子应用：抗5-羟色胺及抗胆碱作用(唯一)。酮替芬：含杂原子s，抗组胺是扑尔敏的10倍，时间长，抗过敏介质释放。治疗、控制哮喘
6、哌啶类 特非那定：几乎无中枢镇静作用的h1受体拮抗剂7、无嗜睡作用的h1受体拮抗剂： 阿司米唑二、组胺h1受体拮抗剂构效关系： 来源：考试大
1、两个芳环r和r不处于同一平面时，具有最大的抗组胺活性。
2、几何异构体有立体选择性，显示不同的活性。
3、光学异构体也显示不同的活性。
篇6：执业药师资格考试辅导：抗病毒药
作用机制：通过影响病毒复制周期的某个环节。 第一个临床有效：碘苷
一、核苷类：
1、嘧啶核苷类(胞嘧啶：阿糖胞苷) 来源：考试大
2、嘌呤核苷类(阿昔洛韦)利巴伟林(病毒唑)：1--d-呋喃核糖-1h-1，2,4-三氮唑-3-羧酰胺 溶于水，两种晶型广谱的抗病毒药物，有较强致畸作用，大剂量损害心脏。
二、非核苷类：金刚烷胺阿昔洛韦(无环鸟苷)：9-(2-羟乙基甲基)鸟嘌呤 广谱抗病毒药，也可治疗乙型肝炎，抗药性作用机制：在感染的细胞中被病毒的胸苷激酶磷酸化成单磷酸或二磷酸核苷，后在细胞酶系中转化为三磷酸形式。是链中止剂，使病毒dna合成中断。水溶性差，口服吸收少。
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10.执业药师考试介绍
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